原创《培氟沙星在兽医临床中的应用》
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邹振龙
培氟沙星（Pe-floxacinum,PLEX,RB- 1589,AM-725）也被称之为甲氟哌酸,由法国 Roger-Bellon公司与日本杏林公司联合制成.文章主要针对培氟沙星在兽医临床中的具体应用及其表现出的特性进行研究分析.
1 抗菌机理
实验表明,喹诺酮类药物能够抑制DNA的半保留复制,也就是对DNA促旋酶的活性予以抑制.DNA促旋酶是由A、B两种亚基组成的四聚体（A2B2）,在DNA复制中不可或缺.在ATP提取能量时,DNA促旋酶能够催化在DNA双螺旋中引入负超螺旋（Negative surpercoil）,在两个双链DNA环形成链条状予以链接.培氟沙星主要对DNA促旋酶的A亚基有作用,能够有效抑制DNA促旋酶的功能,进而促旋酶活性受到抑制而DNA复制受阻,对DNA的解链、切割以及重新封闭等过程造成影响,以至于DNA降解与细菌死亡.
2 抗菌活性
培氟沙星对于大肠杆菌、巴氏杆菌、沙门氏菌、变形杆菌、弯杆菌以及猪丹毒杆菌、脑膜炎球菌、支原体感染都有着良好的治疗作用,是一种广谱的抗菌药物.临床实践表明,在呼吸道、消化道以及泌尿道感染的治疗当中,应用培氟沙星的治疗有效率为90%、92.9%和88.9%,细菌转阴性概率为100%,100%和88.9%,相较于头孢氨卡与诺氟沙星而言,效果更好.在针对伤寒杆菌的药物敏感试验以及治疗效果试验中表明,几乎所有菌株对诺氟沙星和培氟沙星都敏感,其敏感范围分别为92.1%和100%,培氟沙星的疗效要比氯霉素和氨卡青霉素要明显更好.在氟喹诺酮类对鸡常见病原菌的体外抑菌试验中可得知,培氟沙星对4种常见病原菌的MIC要明显高于环丙沙星且低于诺氟沙星,对于鸡大肠杆菌、支原体、金葡萄球菌都表现出了明显的抗菌性.
在兽医临床治疗实践中发现,注射培氟沙星对仔猪白痢病的治愈率高达100%,分别比用诺氟沙星与庆大霉素、氯霉素要高出9,19以及22个百分点.此外,对于动物的消化道、呼吸道以及泌尿生殖道等系统的感染,培氟沙星都有着显著的疗效.
3 药物动力学特点
培氟沙星不管是口服还是注射都有效果,其体外抗菌活性比诺氟沙星要稍低,不过吸收更好且生物利用度高,在血液与组织中有着很高浓度且药效持久.培氟沙星在犬体内的消除半衰期长达9个小时,而环丙沙星与诺氟沙星只有3.1与6.3个小时,可见其半衰期非常长.此外,在动物体内分布管饭,在脑脊液、扁桃体、肌肉、骨骼、前列腺中都能够达到相应浓度.
培氟沙星在肝脏代谢中会产生具有活性的脱衍生物以及无活性的N-氧化物这两种大写产物,虽然脱衍生物有一定活性,但半衰期非常短,代谢产物经过肾脏排泄出,在肝肾功能欠缺时,代谢与排泄的速度会有所减缓.
4 耐药性
研究表明,喹诺酮类药物的耐药性主要由细菌染色体突变导致,其突变概率非常低,所以喹诺酮类药物通常不会产生耐药性.氟喹诺酮类药物是目前唯一能够对细菌DNA促旋酶起到抑制作用的药物,培氟沙星更是DNA促旋酶的强效抑制剂.当前,对于耐药性产物的属性通常会认为是染色体耐药型,耐药性主要由DNA促旋酶的基因突变以及膜通透性有所改变而导致.Gyr基因A亚单位突变会造成药物作用靶位出现改变,而出现耐药性.Gyr基因B亚单位突变与药物通透性减少相关,膜通透性的改变除了gyrB基因突变这一因素外,还有其他机制的影响.然而,这部分突变株的耐药性只会遗传给下一代,而不会出现像以质粒为介导的耐药性一样转移给其他细菌,所以速度比较缓慢.
抗生素药物的应用,迟早会出现以质粒为介导的耐药性,并且会不断发展.在很长一段时间内,糖肽类药物与5-硝基咪唑类药物在临床应用中都没有此类质粒介导的耐药性产生,而现代这两种药物都相异产生了以质粒为介导的可转移的耐药性.而倘若喹诺酮类药物也出现类型变化,那么不同类别药物之间存在交叉耐药性,并且还会出现能转移的耐药质粒,势必会对疗效造成严重影响.所以,为了避免质粒介导耐药性的产生,切不可长时间给动物进行此类药物用药,并且不能与氯霉素、四环素以及某些β-内酰胺抗生素进行联合用药.对喹诺酮类药物耐药的菌株,对于氨基甙类抗生素仍具敏感性,所以能够与氨基甙类交替使用,可有效降低耐药性产生的概率.
5 安全性
5.1 软骨毒性.主要对关节软骨有所损害,能够诱发幼年动物的软骨蚀变进而导致关节病,呈现疼痛与跛形症状.其中要属犬类最为敏感,对于幼年马匹的软骨与骨骼发育同样具有损害性.
5.2 生殖毒性.用50mh/kg剂量的培氟沙星给雄性犬与鼠用药之后,其精子畸变概率升高,繁殖率下降,而当剂量增加到500mg/kg时,其睾丸会逐渐萎缩.
5.3 反应.培氟沙星在兽医临床应用中,动物会出现消化不良的反应,但发生概率较低,同时对于中枢神经系统的反应偶尔出现,但总体不多见.
综上所述,培氟沙星作为一种抗菌药物,有着光谱、高效且低毒的特性,并且生物利用度好、药效维持时效长,在兽医临床应用中对于细菌以及支原体感染性疾病能够起到明显的疗效,表现出了良好的应用前景.当然,针对培氟沙星在畜禽体内的药效学、毒理学以及药动学的研究,还需要更多研究人员不断探索,推动其在更多领域有更好的应用.
（作者单位：363800福建省漳州市华安县农业局）
兽医临床论文参考资料：
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